【医诺全球】严峻心血管疾病心肌梗死中风血栓重磅药物——波立维

作者:医诺寰球

2020-04-02 17:09:13  阅读:9497

原标题:【医诺全球】严峻心血管疾病、心肌梗死、中风、血栓重磅药物——波立维

急性冠状动脉归纳症(ACS)是一种常见的严峻心血管疾病,ACS包含急性ST段举高性心肌梗死、急性非ST段举高性心肌梗死和不稳定性心绞痛(UA)。

绝大多数ACS是冠状动脉粥样硬化斑块不稳定导致的,极少数ACS是由非动脉粥样硬化性疾病所形成的的。冠状动脉粥样硬化可形成一支或多支血管管腔狭隘和心肌血供缺乏,一旦血供急剧削减或中止,使心肌严峻而耐久地急性缺血达20~30分钟以上,即可发作急性心肌梗死(AMI)

商品名:波立维(Plavix)

英文名:硫酸氢氯吡格雷片(Clopidogrel Hydrogen Sulphate)

厂家:赛诺菲(法国)

规范:75mg、300mg

美国获批时刻:1997年

我国上市时刻:2001年

图注:国内上市原研版波立维

波立维,用于防备和医治因血小板高集合状况引起的心、脑及其它动脉的循环妨碍疾病。可用于高血脂、糖尿病、高血压、冠心病患者。

急性冠脉归纳症患者

1.非ST段举高性急性冠脉归纳症(ACS)(包含不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包含经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,可以大大削减心肌堵塞和中风发作率。

2.用于ST段举高性急性冠脉归纳症患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓医治中运用。

心肌梗死患者

1.非ST举高型心肌梗死(NSTEMI),可以大大削减心肌堵塞和中风发作率。

2.关于ST举高型心肌梗死(STEMI),可以更好的下降心梗和中风发作率。

近期心肌梗死患者(从几天到小于35天);近期缺血性中风患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者,可以大大削减心肌梗死和中风的比率。

成人和老年人:

波立维引荐剂量为75mg,每天一次。

急性冠脉归纳症患者:

非ST段举高性急性冠脉归纳症(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死):应以单次负荷量波立维300mg开端,然后以75mg,每天一次接连服药(含用阿司匹林75—325mg/日)。因为服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血风险性。故引荐阿司匹林剂量不该超越100mg。

ST段举高性急性心肌梗死:应以负荷量开端,然后以75mg,每天一次,含用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。在症状呈现后应尽早开端联合医治,并至少用药4周。

关于年纪超越75岁的患者,不该运用波立维负荷量。

近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者引荐剂量为75mg,每天一次。

漏服状况:

在惯例服药时刻的12小时内漏服:应立即补服一次规范剂量,并按照惯例服药时刻服用下一次剂量;

超越惯例服药时刻的12小时后漏服:应在下次惯例服药时刻服用规范剂量,无需剂量加倍。

波立维(硫酸氢氯吡格雷片)是抗血小板集合的药物,首要成分是氯吡格雷,氯吡格雷是一种ADP受体阻滞剂,可与血小板膜外表ADP(二磷酸腺苷)受体结合,使纤维蛋白原无法与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体结合,然后按捺血小板彼此集合。从而到达防治动脉粥样硬化、冠心病、心肌梗死等疾病的作用。

壹 CURE——急性冠脉归纳症(ACS)

CURE临床实验共招募了包含12562名非ST段举高型急性冠脉归纳症(ACS)(包含不稳定性心绞痛)患者,而且最近一次发作胸痛或与缺血共同的的症状在24小时内呈现。患者的心电图改动与新的缺血(无ST升高)兼容,或心脏酶或肌钙蛋白I或T升高至正常上限的两倍以上。

一切患者按1:1份额随机分配至波立维组+阿司匹林组(6259名)或安慰剂组+阿司匹林组(6303名),别的承受阿司匹林(每天一次,75-325mg)和其他规范疗法,例如肝素。随机分组前三天不允许运用GPIIb/IIIa按捺剂,医治时刻长达一年。

患者基线特征:招募患者首要人群是白人82%,其间女人38%,65岁以上患者52%。开始住院期间,20%的患者进行了血运重建。

在波立维医治组中,心血管逝世,MI(心肌堵塞)或中风患者为582名(9.3%),安慰剂组为719名(11.4%),波立维组相对风险度下降了20%(95% CI 10%—28%;P<0.001)。

图注:CURE实验波立维VS 安慰剂成果事情图

在医治作用方面,波立维在前两个月即有显着作用,好处增加;而安慰剂组是在整个实验过程中,长达12个月,好处增加

图注:CURE实验波立维VS 安慰剂作用比照图

贰 不良反应

在安全性方面,波立维常见不良反应与首要出血相关,包含胃肠道出血、穿刺部位出血,鼻出血,血尿和瘀伤细微出血(5.1%),大出血(3.7%),要挟生命的出血(2.2%),其它大出血(1.6%)等。

图注:CURE实验不良反应图

COMMIT——ST举高性心肌梗死(STEMI)

COMMIT是一项随机,安慰剂对照,双盲研讨的临床实验,评价了波立维关于心肌堵塞患者的安全性和有效性。共招募了45852名心肌堵塞症状发作后24小时内呈现并伴有ECG反常(即ST举高,ST压抑或左束支传导阻滞)的患者。

一切患者随机按1:1份额分配至波立维+阿司匹林组(22961名,每天一次75mg波立维,每天一次162mg阿司匹林)或安慰剂+阿司匹林组(22891名)。继续医治28天或直到出院停止。实验首要研讨结尾是任何原因引起的逝世以及初次发作再堵塞,中风或逝世时刻。

患者基线特征:28%的患者为女人,58%的患者年纪在60岁以上,20%的患者年纪在70岁以上;55%的患者承受了溶栓医治,3%的患者承受了PCI。

图注:COMMIT实验中波立维 VS 安慰剂实验成果图

实验成果显现,波立维可将任何原因的相对逝世风险下降7%,并将再堵塞,中风或逝世的归纳风险下降9%

图注:COMMIT实验中波立维 VS 安慰剂实验成果图

贰 不良反应

在安全性方面,波立维组与安慰剂组不良反应类似,为大出血,这中心还包含任何事情非脑出血(3.9%),其它非脑出血(不严峻)(3.6%),严峻*非脑或脑出血(0.6%),出血性中风(0.2%)等。

图注:COMMIT实验不良反应比照图

壹 CAPRIE——心肌堵塞、中风患者

CAPRIE是一项304个中心,国际性,随机,双盲,平行组的临床实验研讨,共招募了19185名心肌堵塞患者。患者入组状况有必要具有以下条件:1.最近的35天内发作过心肌堵塞 2. 最近6个月内发作缺血性中风,而且至少有一周的残留神经系统症状 3.建立了外周动脉疾病。一切患者承受随机医治的均匀时刻为1.6年,最多3年。

入组患者随机按1:1份额分配至波立维组(9599名,75mg,每天一次)或阿司匹林组(9586名,325mg,每天一次)。

实验首要研讨结尾是初次发作新的缺血性中风(丧命或非丧命),新的心肌堵塞(丧命或不丧命)或其它血管逝世时刻。

实验成果如图所示,波立维组首要是新的心肌堵塞发作率较低,比照为275名(2.9%) VS 333名(3.5%)。整体相对风险度下降,比照为9.8% VS 10.6%。

图注:CAPRIE实验波立维 VS 阿司匹林医治成果比照图

贰 不良反应

在安全性方面,波立维常见不良反应为鼻出血。不良反应小于5%的有胃肠道出血(2%),颅内出血(0.4%),出血需求住院份额为(0.7%)

图注:印度第一大药厂Cipla(西普拉)出产的氯吡格雷片

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